藥用輔料 L - 酒石酸和 DL - 酒石酸的區(qū)別

1. 化學(xué)結(jié)構(gòu)與光學(xué)活性

• L - 酒石酸：是具有手性的單一異構(gòu)體，其分子結(jié)構(gòu)中存在不對稱碳原子，具有旋光性，能使平面偏振光向左旋，是一種天然存在的手性化合物 。

• DL - 酒石酸：是由等量的 L - 酒石酸和 D - 酒石酸（二者互為對映異構(gòu)體）組成的外消旋混合物 。由于兩種對映體的旋光能力大小相等、方向相反，相互抵消，所以 DL - 酒石酸不具有旋光性。

2. 來源

• L - 酒石酸：主要從葡萄汁發(fā)酵的副產(chǎn)物酒石中提取，也可通過生物發(fā)酵法制備，是自然界中較為常見的酒石酸存在形式 。

• DL - 酒石酸：一般通過化學(xué)合成制得，是人工合成的產(chǎn)物。

3. 物理性質(zhì)

• 溶解性：L - 酒石酸和 DL - 酒石酸都易溶于水，但在某些有機(jī)溶劑中的溶解度可能略有不同 。

• 熔點：L - 酒石酸熔點約 168 - 170℃ ，DL - 酒石酸熔點約 206℃ 。

4. 藥用應(yīng)用差異

• L - 酒石酸：因天然來源且具有特定手性，在對光學(xué)活性有要求的藥物制劑中應(yīng)用較多，比如作為手性拆分劑用于拆分外消旋藥物，還可調(diào)節(jié)藥物制劑的 pH 值，作為酸味劑改善藥物口感 ，在一些酶促反應(yīng)體系的藥物制備中也有應(yīng)用。

• DL - 酒石酸：常用于對光學(xué)活性無特殊要求的場合，同樣可作為 pH 調(diào)節(jié)劑、酸味劑使用，還可用于制備一些普通的藥物鹽類以改善藥物的溶解性和穩(wěn)定性等 。

5. 法規(guī)和監(jiān)管

• L - 酒石酸：作為天然來源且具有特定手性的藥用輔料，在質(zhì)量控制上除了一般的純度、雜質(zhì)等指標(biāo)外，對手性純度也有嚴(yán)格要求 。

• DL - 酒石酸：作為合成的外消旋體，質(zhì)量控制重點在于純度、雜質(zhì)以及合成過程中可能引入的相關(guān)物質(zhì) ，法規(guī)監(jiān)管上主要確保其安全性和有效性符合藥用標(biāo)準(zhǔn)。